Parasympatomimeetit ja Parasympatolyytit.
Terminologiaa. -mimeetti = ”matkii”, on agonisti parasympatomimeetti vaikuttaa kuten parasympaattisen hermoston aktivaatio -lyytti = ”hajottava”, on antagonisti parasympatolyytti aiheuttaa parasympaattisen hermoston aktiivisuuden vähenemistä.
Asetyylikoliini. Fysiologinen kolinerginen välittäjäaine Aivoissa ja perifeerisissä hermoissa Syntetisoidaan asetaatista ja koliinista Koliiniasetyylitransferaasi syntetisoi Koliiniesteraasit hajottavat asetyylikoliiniesteraasi buturyylikoliiniesteraasit.
Kuva 1. Loewin koe (1921) Hermostimulaation sammakon sydämestä vapauttama välittäjäaine (asetyylikoliini) kykeni hidastamaan toisen, samaan perfuusioon kytketyn sammakonsydämen sykettä..
Asetyylikoliini perifeerisissä hermosoluissa. Autonomisen hermoston preganglionaarisissa hermosoluissa – sekä parasympaattisen että sympaattisen Parasympaattisen hermoston post- ganglionaarisissa hermosoluissa Motorisissa tahdonalaisissa hermosoluissa.
Kuva 2. Autonomisen ja somaattisen hermotuksen keskeisiä ominaisuuksia. Välittäjäaineet: ACh = asetyylikoliini, NA = noradrenaliini. Reseptorit: N = kolinerginen nikotiini, M = kolinerginen muskariini, adrenergiset reseptorit (α ja β)..
Kolinergiset reseptorit perifeerisissä kudoksissa.
Muskariinireseptorit. Reseptori Toisiolähetti Kudos Aktivaatiovaste M1 IP, DAG Aivot, gangliot aivotoiminta autonominen M2 cAMP K+-kanava Ca2+-kanava Sydän Sydämen syke hidastuu M3 IP, DAG Rauhaset Sileä lihas Eritys lisääntyy Vaihtelee M4 cAMP Sileä lihas Aivot, gangliot Kuten yllä M5 IP, DAG Aivot Kuten yllä.
PARASYMPATOMIMEETIT. Kolinergistä aktiivisuutta voidaan lisätä parasympatomimeeteillä Muskariinireseptoriagonisteilla pilokarpiini (käyttö silmälääketieteessä) Antikoliiniesteraaseilla pyridostigmiini (käyttö myastenia gravis, GI-kanavan ja virtsarakon toimintahäiriöt) rivastigmiini, donepetsiili, galantamiini (Alzheimerin taudin lääkkeitä).
Taulukko 12-2. Parasympatomimeettien vaikutuksia.
Pilokarpiinin vaikutus silmään. Pilokarpiini supistaa silmäterää ja mukauttajalihasta, laajentaa kammiokulmaa ja Schlemmin kanavia ja lisää linssin kuperuutta..
Koliiniesteraasit. Asetyylikoliiniesteraasi aivoissa autonomisessa hermostossa hajottaa vain asetyylikoliinia yhden geenin tuottama.
A diagram of a chemical reaction Description automatically generated.
Antikolinergiset vaikutukset elimistössä. A table with text on it Description automatically generated.
Antikolinergiset vaikutukset elimistössä. A screenshot of a computer Description automatically generated.
Muskariinireseptorien salpaajien eli parasympatolyyttien tyyppiaineita atropiini skopolamiini emeproni oksibutyniini.
Muskariinireseptorien salpaajat.
Muskariinireseptorien salpaajat. C. H3 OH. C. H. CH2CH2N.
Atropiinin annos-vaste. Annos 0.5 mg. 1.0 mg. 2.0 mg.
Antikolinergiset aineet silmälääketieteessä. syklopentolaatti, tropikamidi, atropiini, skopolamiini (=hyoskiini) saavat aikaan mydriaasin ja sykloplegian (silmän sädekehän ja värikalvon lamautuminen) linssin taittokyky estyy (akkomodaatiohalvaus) Käyttö: silmätutkimukset, silmäoperaatiot, iriitin hoito.
*antikolinergiset aineet salpaavat muskariini- reseptoreita ja samalla laajentavat silmäterää.
A table with numbers and text Description automatically generated.
Antikolinergiset aineet tihentyneen virtsaamistarpeen hoidossa.
Antikolinergiset aineet. Keuhkosairauksien hoidossa (astma, yskä, COPD = keuhkoahtaumatauti) Ipratropium ja tiotropium Laajentavat jonkun verran keuhkoputkia, ja ennen kaikkea vähentävät runsasta limaneritystä Maha-suoli-kanavan toimintahäiriöiden hoidossa Atropiini, skopolamiini (= hyoskiini), glykopyrroni, klidinium Rauhoittavat liiallista peristaltiikkaa, helpottavat ruuansulatuskanavan (ja virtsateiden) spasmeja.
Skopolamiini. Matkapahoinvoinnin estoon Erityisesti merisairaus Laastari korvan taakse Vaikutus kestää n. 3 vrk Reseptivalmiste.
Antikolinergien haitoista. Suun kuivuminen yleisin haitta Muita mahdollisia haittoja ummetus, virtsaamisvaikeudet, sykkeen kohoaminen, silmänpaineen kohoaminen, hien erityksen väheneminen – Käytössä noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on ahdaskulmaglaukooma, eturauhasen liikakasvu tai virtsarakon kaulaosan ahtauma.
Esimerkkejä lääkeaineryhmistä, joilla on antikolinergisiä (haitta)vaikutuksia.