Scene 1

Antihipertenziniai  ir  antiangininiai   vaistai

Scene 2

Vaistų grupės Antihipertenziniai  vaistai Diuretikai Antiangininiai  vaistai Veikimo mechanizmai Farmakologiniai poveikiai Farmakokinetikos  ypatumai Terapinės indikacijos Nepageidaujami poveikiai

Scene 3

Hipertenzija –  tai n uolatinis  sistolinio  kraujo spaudimo padidėjimas  ≥ 140 mm Hg   ir (ar)   diastoli nio  ≥ 90 mm Hg . Pirminė  (85  –  95   %) Spaudimo padidėjimą lemia daugelis veiksnių.  Antrinė Priežastis žinoma Pirminis  aldosteronizmas Feochromocitoma Parenchiminės  inkstų ligos: lėtinis  glomerulonefritas ,  pielonefritas ,  policistinė  inkstų liga. Kontraceptikų vartojimas

Scene 4

Kraujo  spaudimą reguliuojantys mechanizmai

Scene 5

Mažinti simpatinės nervų sistemos aktyvumą. Simpatolitikai  ir  adrenoblokatoriai Mažinti  kraujagys l ių  lygiųjų raumenų tonusą . Vazodilatatoriai Slopinti  angiotenzino  II poveikį . Angiotenzino  antagonistai Mažinti cirkuliuojančio kraujo tūrį. Diuretikai

Scene 6

Kompensacinė reakcija į vazodilatatorius

Simpatinės nervų sistemos              aktyvumas

Scene 7

α 1 +2   Fentolaminas α 1       Prazosinas β 1 +2   Propranololis β 1       Metoprololis

Verapamilis Diltiazemas Nifedipinas Amlodipinas

Scene 8

Neselektyvūs   β  1 +2   Propranololis S ele k t y v ūs   β 1 Metoprololis   Veikimo mechanizmas : Pradinis poveikis  -      iš širdies išstumiamo kraujo tūris Ilgalaikis poveikis (po kelių parų) -     periferinis pasipriešinimas Mažina  renino  sekreciją ! Indikacijos :  hipertenzija  ( +   kr ūtinės  angina   +  antiartiminis   +  š irdies     nepakankamumas )  Nepageidaujamas poveikis: Bronchų spazmas (dėl poveikio  β   2 ) – sunkus gyvybei pavojingas  nepageidajamas  poveikis  !!! Širdies funkcijos nepakankamumas Bradikardija   Rankų šalimas Depresija Lytinė disfunkcija Poveikis gliukozės metabolizmui ( CD+insulinas )

Scene 9

Ca 2+  kanalų   blokatoriai Verapamilis, Diltiazemas, Nifedipinas

Klasifikacija pagal cheminę sudėtį -  Nedihidropiridininiai 	 Verapamilis   Veikia širdies  ir kraujagyslių lygiuosius raumenis ( poveikis širdžiai   >   poveikis   kraujagysl ė ms ) 	 Diltiazemas Veikia širdies  ir kraujagyslių lygiuosius raumenis  (poveikis širdžiai  =   poveikis   kraujagysl ė ms ) -  Dihidropiridininiai 	 Nifedipinas Veikia širdies ir  kraujagyslių lygiuosius raumenis  ( poveikis   š ird ž iai   <   poveikis kraujagyslėms )

Scene 10

Ca 2+   jonų kanalų   blokatoriai Verapamilis, Diltiazemas, Nifedipinas

Veikimo mechanizmas   Blokuojami Ca 2+  jonų kanalai Sumažėja Ca 2+  jonų  srautas į ląstelę Sumažėja Ca 2+  jonų koncentracija raumens ląstelėje Raumens kontrakcija susilpnėja

Scene 11

Poveikiai širdžiai ir kraujagyslėms Atpalaiduoja kraujagysles  ( arteriolės   > venos )  Vainikines ( Diltiazemas   =  Nifedipinas  >  Verapamilis ) Mažina arterinį k raujo spaudimą       ( Nifedipinas   > Verapamilis ,   diltiazemas ) Silpnina š irdies susitraukimo jėgą   	( Verapamilis   >   Diltiazemas ) Retina  ŠSD       ( Verapamilis ,  diltiazemas ) Mažina  O 2  poreikį   ( antianginis  poveikis) Blogina laidumą AV mazge  ( antiaritminis  poveikis) 	( Verapamilis   >  Diltiazemas  >  Nifedipinas )

Scene 12

Poveikiai kitiems organų lygiesiems raumenims   Atpalaiduoja  bronchų lygiuosius raumenis: Kliniškai nereikšmingas poveikis   Atpalaiduoja žarnyno lygiuosius raumenis: Nepageidaujamas poveikis:  obstipacija ,  nevirškinimas . Atpalaiduoja gimdos raumenis: P rie š laik i nio   gimdymo   stabdymas .

Scene 13

Ca 2+  kanalų   blokatoriai  Verapamilis, Diltiazemas, Nifedipinas

Indikacijos Š ird ies  ir kraujagyslių ligos   Hipertenzija Krūtinės angina Širdies ritmo sutrikimai Prieširdiniai Kitos ligos Reino sindromas  ( sutrikimas, pasireiškiantis trumpais smulkių arterijų spazmais)   Nifedipinas ,  diltiazemas   Priešlaikinis gimdymas (empirinis vartojimas neįteistomis indikacijomis)

Scene 14

Nepageidaujamas poveikis  Hipotenzija   galvos skausmas nuovargis svaigulys AV blokada,  bradikardija Refleksinė  tachikardija   ( Nifedipinas ) Širdies funkcijos nepakankamumas Nevirškinimas ,  obstipacijos   (dėl lėtesnio žarnų turinio slinkimo)  ( Verapamilis  >  diltiazemas ) Periferinės edemos  (dėl  arteriolių  laidumo padidėjimo) Dantenų  hiperplazija   (praeina nutraukus vartojimą) ( Nifedipinas )

Scene 15

Ca 2+  kanalų   blokatoriai  Nifedipinas

Praeinanti dantenų hiperplazija Dažniau dihidropiridinų grupės Ca  2+  jonų  kanal ų blokatoriai Nifedipinas

Scene 16

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF)  inhibitoriai  Kaptoprilis Enalprilis Angiotenzino receptorių blokatoriai Losartanas Valsartanas

Scene 17

Angiotenzino antagonistų veikimo mechanizmas

Angiotenzinogenas                          Kininogenas 					               	 Angiotenzinas  I                                                     Bradikininas              Pg  sintezė 	 (neaktyvus peptidas)                                                   ( vazodilatatorius )          Angiotenzinas  II                                               Neaktyvus metabolitas ( vazokonstriktorius ) Vazokonstrikcija             Adosterono                                            Vazodilatacija                                            sekrecija Periferinis   kraujag .          Na +  ir H 2 O                                          Periferinis   kraujag . pasipriešinimas                  susilaikymas                                      pasipriešinimas                                                   AKS                                                                    AKS

Hipotenzija ,  Na +  suvartojimo sumažėjimas, simpatinė stimuliacija

Scene 18

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai Kaptoprilis

Sukeliamas   poveikis Mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą mažėja arterinis kraujospūdis ↓  pokrūvis Mažina Na +  ir vandens susilaikymą mažėja veninis spaudimas ↓  prieškrūvis Slopina hipertenzijos sukeliamus širdies ir kraujagyslių persitvarkymo procesus Nestimuliuoja simpatinės nervų sistemos. Nekeičia širdies susitraukimų dažnio (n esukelia refleksinės  tachikardijos ).

Scene 19

Farmakokinetika Absorbcija:  greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto;  max  koncentracija kraujyje susidaro per 2-4 val. Biologinis prieinamumas:   nevalgius 70  % ,  pavalgius 30  % . Pasiskirstymas:  gerai pasiskirsto organizmo audiniuose (išskyrus smegenis). Pusinės eliminacijos laikas:  < 3 val.   Metabolizmas :  kepenyse . Ekskrecija :  ma ž iau   nei pusė vartotos dozės  nepakitusio  vaisto pavidalu išsiskiria per inkstus.

Scene 20

Indikacijos  Širdies nepakankamumas. Hipertenzija. Po miokardo infarkto (MI).

Scene 21

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai  Kaptoprilis

Nepageidaujamas poveikis  Sausas kosulys  10  % Sukelia  bradikinino  sankaupos bronchų gleivinėje. Angioneurozinė  edema  0,1 - 0,2  %   Hipotenzija Ypač pavartojus I- ąją  dozę; Hiperkaliemija    (dėl sumažėjusio  aldosterono  susidarymo). Fetotoksinis  poveikis Draudžiama vartoti nėštumo metu ! Inkstų funkcijos  nepakankamumas Ligoniams, kuriems yra inkstų arterijos stenozė

Scene 22

Angiotenzino II receptorių blokatoriai Losartanas, valsartanas

Mechanizmas Slopina agiotenzino II poveikį, blokuodami AT receptorius. Neveikia bradikinino metabolizmo. Poveiki ai Tokie patys kaip AKF inhobitorių Indikacijos Tokios pačios kaip AKF inhibitorių Nepageidaujami poveikiai Nesukelia kosulio, angioneurozinės edemos (neveikia bradikino metabolizmo). Fetotoksinis poveikis ! Inkstų funkcijos  nepakankamumas Ligoniams, kuriems yra inkstų arterijos stenozė

Scene 23

Diuretikai Nefrono  struktūra ir funkcija

Scene 24

Kilpiniai diuretikai Furozemidas ,  torasemidas

Poveikio vieta Kylančioji Henlės kilpos dalis (kilpiniai) Veikimo mechanizmas Slopina mas  Na + /K + /Cl -  transport as  per Henlės kilpos sienelę.           Sumažėja Na + ,   K +  ir   Cl -  reabsorbcija 			Padidėja šlapimo  tūris

Scene 25

Poveikis Greitai padidina išskiriamo šlapimo tūrį. Su šlapimu pasišalina Na + K + Mg 2+ Ca 2+ Veikimo pradžia Greita injekavus   i/v -   tuoj pat; išgėrus -  furozemidas  2-3 val.;  torsemidas  1 val.    Poveikio trukmė Trumpa   Furozemidas  2-3 val.;  torazemidas  4-6 val.

Scene 26

Kilpiniai diuretikai Nepageidaujami poveikiai

Klasė Nepageidaujami  poveikiai Vaistų sąveikos Kipiniai   diureti kai Tora z emid as Furo z emid as H ipokalemija Metaboli nė  alkalozė  H i pomagne zemija H i peruri k emi j a Deh idracija ,  sukelianti  hipotenziją Nuo dozės priklausomas  ototoksinis  poveikis  ( klausos  netekimas ) K orti k osteroid ai :  didina  hipokalemijos  riziką   Aminogl ikozidai :  didina  ototoksinio  ir  nefrotoksinio  poveikio riziką.

Scene 27

Krūtinės angina (stenokardija)  - periodiškai pasireiškiantis krūtinės skausmas, kurį  sukelia sumažėjęs širdies raumens aprūpinimas krauju (išemija). Pobūdis - spaudžiantis, gniaužiantis, plinta į kairę ranką, kairįjį apatinį žandikaulį, dantis, nugarą.  Pasireiškia:  po didesnio fizinio krūvio ar stipraus emocinio susijaudinimo. Praeina:   pailsėjus ir nusiraminus arba vartojant nitroglicerino preparatus. Priežastys  - išeminė širdies liga aterosklerotinės  plokštelės, kurios mažina širdies vainikinių arterijų spindį; širdies vainikinių arterijų spazmai.

Scene 28

Didinti deguonies tiekimą Nitratai, Ca 2+  blokatoriai Mažinti deguonies sąnaudas Ca 2+  blokatoriai,     adrenoblokatoriai

Scene 29

Scene 30

Veikimo mechanizmas Atpalaiduoja kraujagysles. 	Venos >  arterijos > arteriolės

Scene 31

Poveikiai Širdžiai ir kraujagyslėms Atpalaiduoja stambiąsias venas  ↓ prieškrūvis; lengvėja širdies darbas;  ↓ O 2  poreikis. Atpalaiduoja arterioles ↓ periferinis pasipriešinimas ↓AKS Atpalaiduoja vainikines širdies kraujagysles širdis geriau aprūpinama krauju šalinamas spazmas pagerėja kraujo tėkmė kolateralėse

Scene 32

Nitratai  Nitroglicerinas,  izosorbido   mononitratas

Farmakokinetika Poveikio pradžia  Nitroglicerinas 1 min. Izosorbido   mononitratas  30 min. Metabolizmas  pirmą kartą  patekus į kepenis  Nitroglicerinas –  metabolizuojamas  (biologinis prieinamumas  per  os   <10-20  %) Izosorbido   mononitratas  –  nemetabolizuojamas . Vartojimo būdai Nitroglicerinas - po liežuviu (tabletės); per odą ( transderminis  pleistras)   Izosorbido   mononitratas  –  per  os . Poveikio trukmė Nitroglicerinas  (po liežuviu) – 25 min. Izosorbido   mononitratas  ( per  os ) – 12 val.

Scene 33

Farmacinės formos Nitroglicerinas ( Glicerolio   trinitratas ) Infuzinis tirpalas  Poliežuvinės  tabletės Poliežuvinis  purškalas Pailginto atpalaidavimo tabletės Transderminis  pleistras Izosorbido   mononitratas Tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės

Scene 34

Indikacijos Krūtinės angina - priepuoliui nutraukti ar jo profilaktikai Skubiai pagalbai  Trumpos veikimo trukmės Infuzinis tirpalas  Poliežuvinės  tabletės Poliežuvinis  purškalas Ilgalaikiam gydymui Ilgos veikimo trukmės Tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės Transderminis  pleistras

Scene 35

Nepageidaujamas poveikis Galvos skausmas  30-60  %  vartojantiems prolonguoto veikimo nitratus Ortostatinė   hipotenzija   vartojant dideles nitratų dozes Tachikardija   Karščio  sanplūdis  į veidą (staigus veido paraudimas ir karšio pojūtis)  Tolerancija  =    pripratimas Dingsta kraujagysles atpalaiduojantis poveikis Reikia daryti 10 -12 val. pertrauką.

Scene 36

Dwarka Parichay News - Info Services: 2017

Antihipertenziniai ir antiangininiai vaistai

Page 1 (0s)

Page 2 (7s)

Page 3 (24s)

Page 4 (2m 2s)

Page 5 (4m 35s)

Page 6 (5m 12s)

Page 7 (7m 8s)

Page 8 (7m 39s)

Page 9 (11m 7s)

Page 10 (12m 7s)

Page 11 (12m 50s)

Page 12 (14m 34s)

Page 13 (15m 39s)

Page 14 (16m 15s)

Page 15 (17m 26s)

Page 16 (17m 37s)

Page 17 (17m 58s)

Page 18 (20m 53s)

Page 19 (21m 35s)

Page 20 (22m 44s)

Page 21 (22m 55s)

Page 22 (24m 19s)

Page 23 (25m 19s)

Page 24 (25m 39s)

Page 25 (26m 20s)

Page 26 (27m 2s)

Page 27 (28m 12s)

Page 28 (29m 7s)

Page 29 (29m 25s)

Page 30 (30m 3s)

Page 31 (30m 44s)

Page 32 (31m 26s)

Page 33 (32m 33s)

Page 34 (33m 7s)

Page 35 (33m 33s)

Page 36 (35m 17s)